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甲氧哌啶乙酯是繼螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)和螺蟲乙酯(spirotetramat)之后開發上市的第4個螺環季酮酸類殺蟲劑,分子中含有酮-烯醇互變結構,化學結構與螺蟲乙酯相似。國際殺蟲劑抗性行動會(IRAC)將其歸于第23類:乙酰輔酶A羧化酶(ACCase)克制劑,季酮酸和季酮酸類衍生物。甲氧哌啶乙酯作用機理為脂質生物合成克制劑,通過克制害蟲體內脂肪合成過程中ACCase的活性,從而破壞脂質的合成,阻斷害蟲正常能量代謝,較終致害蟲死亡。甲氧哌啶乙酯具有雙向、內吸傳導性能,通過植物的木質部和韌皮部向頂、向基傳導;此外,其還具有垂直滲透作用。噴霧施用后,甲氧哌啶乙酯不光能有效防治葉面害蟲,而且能有效保護新生莖、葉及藥液不易施及的部位,為作物提供整株保護。試驗證明,在助劑輔助下,甲氧哌啶乙酯雙向傳導性能優異且快速,施用后數小時,母體及二酮代謝物即普遍而高效地分布全株。哌啶注意事項:建議操作人員佩戴自吸過濾式防毒面具(較全罩)。Josiphos哌啶

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含氟吡啶前體氫化得到含氟哌啶將很大縮短合成步驟,提高合成的高效性。但實現這一過程需要克服如下難題:(1)避免具有Lewis堿性的含氮雜環與催化劑結合導致其失活;(2)避免氫化的同時發生脫氟副反應。使用吡啶鹽代替吡啶可以避免催化劑中毒,但該類底物發生氫化時可伴隨著脫氟的發生。德國明斯特大學的Frank Glorius教授團隊曾經利用銠-環(烷基)(氨基)卡賓(CAAC)配體絡合物催化氟代芳香烴氫化以高效合成氟代環己烷,實驗操作方便、簡單易行。Walphos哌啶化合物價格哌啶(分子式為(CH2) 5NH,CAS號110-89-4),又稱六氫吡啶。

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哌啶環增加藥物的水溶性:除了作為藥物藥效團的一部分,哌啶類藥物還被用于提高藥物的水溶性。由于哌啶本身的pKa為11.22,n -烷基化哌啶的pKa約為9.5。安裝哌啶環已被常規用于提高藥物的水溶性。例如,4-氨基喹唑啉46是一種有效的激酶插入域受體(KDR)克制劑但溶解性(0.7μM)差。在側鏈上安裝了一個基本的哌啶環來取代三唑,這使得47在pH7.4(生理酸度)時的溶解度(330μM)提高了500倍。哌啶環解決耐藥性問題:Pgp(通透性糖蛋白)是較常見的藥物外排轉運蛋白,常在細胞中過度表達,是導致多藥耐藥的原因之一。

哌啶的注意事項:皮膚接觸:脫去污染的衣著,用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚。就醫。眼睛接觸:立即提起眼瞼,用大量流動清水或生理鹽水徹底沖洗至少15分鐘。就醫。吸入:迅速脫離現場至空氣新鮮處。保持呼吸道通暢。如呼吸困難,給輸氧。如呼吸停止,立即進行人工呼吸。就醫。食入:飲足量溫水,催吐。就醫。 有害燃燒產物:一氧化碳、二氧化碳、氧化氮。滅火方法:噴水冷卻容器,可能的話將容器從火場移至空曠處。泡沫、二氧化碳、干粉、砂土。用水滅火無效。 密閉操作,加強通風。操作人員必須經過專門培訓,嚴格遵守操作規程。建議操作人員佩戴自吸過濾式防毒面具(較全罩),穿膠布防毒衣,戴橡膠耐油手套。哌啶, 用作溶劑、有機合成中間體、環氧樹脂交聯劑、縮合催化劑等。 醫藥上用作麻醉劑、殺菌劑等。可由吡啶催化還原或經電解制得。哌啶相關產品嘧啶乙酮作為雜環合成的砌塊。

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哌啶環解決耐藥性問題:Pgp(通透性糖蛋白)是較常見的藥物外排轉運蛋白,常在細胞中過度表達,是導致多藥耐藥的原因之一。半數已上市的藥物是Pgp底物。解決Pgp問題的策略之一是改善藥物的log P以減少滲透進脂質雙分子層,而藥物正是進入脂質雙分子層才能與Pgp結合。四環化合物48是一種因作為Pgp底物而導致細胞毒性耐藥性的化療藥物。48的曼尼希反應得到了改良的3-氨基甲基哌啶衍生物49。這一結構的變化使得該哌啶化合物具有了針對細胞的活性。這很有可能是含有雙環哌啶的49的空間位阻較小化了相鄰苯酚的供氫鍵電位。哌啶儲存注意事項:采用防爆型照明、通風設施。PINAP哌啶應用現狀

哌啶注意事項:防止蒸氣泄漏到工作場所空氣中。Josiphos哌啶

以戊二胺為原料在二苯醚有機溶劑中,2% (摩爾百分比)三苯基膦氯化釕催化劑存在下制備哌啶,反應溫度180°C,5小時,得率79%(J0C,1981,46, 1759-1760)。日本學者則發現在水相中,以負載于碳上的貴金屬Ru/C與鋁粉作為催化劑,以較 高的得率從戊二胺合成哌啶,得率> 95% (Tetrahedron,2000, 66, 1249-1253)。 上述催化劑合成哌陡的方法中米用硅膠為催化劑的固定床氣固相反應存在收率 不高,有大量高沸點副產物,從而給產品的精制和回收帶來了很大的困難,并提高了生產成 本;但是催化劑價格昂貴,反應條件 苛刻,不具有大規模工業生產的潛力。Josiphos哌啶

上海畢得醫藥科技有限公司成立于2007年,總部位于上海市楊浦區理工大學國家大學科技園,是一家以醫藥中間體相關產品的研發、生產、銷售及合成定制為主的高新技術企業。自公司成立以來,始終堅持信譽至上,質量過硬的企業信條,產品被應用于生命科學、有機化學、材料科學、分析化學與其他學科的研發及生產領域,銷售范圍遍及全球。目前,公司與諸多國內**醫藥研發單位建立了合作伙伴關系。

公司位于上海理工大學科技園的行政辦公中心面積達1,700平米,在藥谷設立的研發中心面積1,800平米,包括化學合成實驗室和公斤級實驗室,并配有現代化倉儲物流中心。公司優勢產品包括特色雜環化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多項科研項目獲得國家發明專利。

為確保產品質量,公司引進了先進齊全的分析測試設備,包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發射光譜儀(ICP)、液質聯用儀(LCMS)等,并配以嚴格的質量管理體系。公司簽有具備GMP資質的合作工廠,配備專業的研發團隊,形成了從小試、中試到工業化規模的生產能力,滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產的需求。

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